Zoledronic Acid (CAS: 118072-93-8)

Zoledronic acid is a bisphosphonate antiresorptive agent and bone resorption inhibito.

Mechanism of Action

Zoledronic acid slows down bone resorption, allowing the bone-forming 

cells time to rebuild normal bone and allowing bone remodeling.

Bone complications of cancer

Zometa is used to prevent skeletal fractures in patients with cancers such as multiple myeloma 

and prostate cancer, as well as for treatingosteoporosis. It can also be used to treat hypercalcemia

 of malignancy and can be helpful for treating pain from bone metastases. 

It can be administered at home rather than in hospital. Such administration has shown safety and 

quality-of-life benefits in breast cancer patients with bone metastases.

Osteoporosis

Zoledronic acid may be given as a 5 mg infusion once per year for treatment ofosteoporosis in

 men and post-menopausal women at increased risk of fracture.

Pagets disease

As Reclast a single dose of 5 mg is used for the treatment of Paget’s disease.

Side effects

Side effects can include fatigue, anemia, muscle aches, fever, and/or swelling in the feet or legs. 

Flu-like symptoms are commonly experienced after the first zoledronate infusion, although not subsequent

 infusions, and are thought to occur because of its potential to activate human γδ T cells (gamma/delta T cells).

Risk of severe renal impairment. Appropriate hydration is important prior to administration & adequate calcium 

and vitamin D intake prior to Aclasta therapy in patients with preexisting hypocalcaemia, and for 10 days 

following Aclasta in patients with Paget’s disease of the bone. Monitor for other mineral metabolism disorders; 

avoid invasive dental procedures for those who develop osteonecrosis of the jaw.

A rare complication that has been recently observed in cancer patients being treated with bisphosphonates is

 osteonecrosis of the jaw. This has mainly been seen in patients with multiple myeloma treated with 

zoledronate who have had dental extractions.

Research

Zoledronic acid has been found to have a direct antitumor effect and to synergistically augment the

 effects of other antitumor agents in osteosarcoma cells.

Zoledronate has shown significant benefits versus placebo over three years, with a reduced number 

of vertebral fractures and improved markers of bone density. An annual dose of zoledronic acid may

 also prevent recurring fractures in patients with a previous hip fracture.

Contraindications

Poor renal function (e.g. CrCl<30 mL/min)

Hypocalcemia

Pregnancy

Paralysis