Octreotide (CAS: 79517-01-4)

Digestive system administration

Octreotide is a digestive system medicine, is a kind of artificial synthetic 

octapeptide ring compounds, as natural somatostatin congeners, with the 

pharmacological activity of natural somatostatin, and have a long-lasting 

effect (the half-life is 1.5 hours, and natural somatostatin for 2 to 3 minutes).

The chemical structure of the product first, 4, 8 amino acids for non natural amino acids, it is

 not easy to damage by enzymes, half life is also longer. Subcutaneous injection of this product 

absorbs quickly and completely, the blood concentration of the drug reaches the peak time is 0.5

 hours, the distribution volume is 0.27L/kg, the half-life is 1.5 hours, the metabolic clearance rate

 is 160ml/min. Double phase elimination, half life 

and beta phase were 10 minutes and 90 minutes respectively. Plasma protein binding rate was 65%.

Clinical octreotide is mainly used for the treatment of portal hypertension caused by esophageal varices

 the worm, acromegaly gigantism, gastrointestinal bleeding, such as cirrhosis of the liver, esophageal 

variceal bleeding, peptic ulcer hemorrhage and stress ulcer hemorrhage, pancreatic diseases such as 

severe acute pancreatitis, pancreatic trauma or operation of pancreatic fistula, and prevention of 

pancreatic surgery complications. Also for gastrointestinal fistula, digestive endocrine tumors such 

as sign, carcinoid syndrome vasoactive intestinal peptide tumor, gastrinoma, glucagon tumor, ectopic

 ACTH syndrome, acromegaly, exophthalmos hyperthyroid disease, total colectomy after persistent, 

stubborn diarrhea and AI AIDS associated diarrhea. Intrathecal injection for treatment of cancer pain.

Usage dosage

(1) after pancreatic surgery to prevent complications: 1 hour before operation, subcutaneous injection 

of 0.1mg octreotide; after subcutaneous injection of 0.1 mg, 3 times a day for 7 consecutive days.

(2) treatment of esophageal varices caused by portal hypertension: 0.1mg intravenous injection, 

0.5mg, 1 times per 2 hours.

(3) stress ulcer and gastrointestinal bleeding: 0.1mg subcutaneous injection, 3 times a day.

(4) severe acute pancreatitis: 0.1mg subcutaneous injection, 4 times a day, 3 to 7 days; pancreatic 

injury or postoperative pancreatic fistula, subcutaneous injection, every 0.1mg, every 1 hours 

7 times, once a day for 14 ~ 8 days.

(5) as adjuvant treatment for gastrointestinal fistula and neuroendocrine system in digestive tract

 tumor: subcutaneous injection of 0.1 mg, 3 times a day. After treatment for 10 to 14 days.

(6) digestive department of endocrine tumors, exophthalmos goiter, acromegaly and AIDS associated 

diarrhea: subcutaneous injection of 0.1 mg, 3 times a day, treatment for acromegaly 10 to 14 days.

 After the main injection site pain or acupuncture, generally in 15 minutes to ease.

Gastrointestinal adverse reactions have anorexia, nausea, vomiting, diarrhea, abdominal cramps and

 pain, occasionally hyperglycemia, gallstones, sugar tolerance abnormalities and abnormal liver 

function (gamma glutamyl transferase and increased transaminase mildly increased). Kidney, 

pancreatic dysfunction and cholelithiasis patients with caution. Pregnant women, breastfeeding

 women and children.

Category: toxic substances

Toxicity classification: high toxicity

Acute toxicity: Vein-Rat LD50: 18.1 mg/kg; Vein-Mouse LD50: 72.3 mg/kg.

Flammable hazardous characteristics: flammable fire; decomposition of toxic nitrogen

oxides, sulfur oxides smoke

Storage and transportation characteristics: low temperature, ventilation, drying; separate storage

Fire extinguishing agent: water, carbon dioxide, dry powder, sand

Chemical Properties: Colourless to off-white lyophilised solid