Д-циклозерин (CAS: 68-41-7) представляет собой аминокислоту с необычной структурой.

атрибут d-cycloserine

d-циклосерина

синонимов: циклосерин; d-циклосерин, streptomyces orchidaceus ; d-4-амино-3-isoxazolidinone; (г) – (+) – циклосерин; (г) -4-амино-изоксазолидин-3-он; (г) -4-амино-3-isoxazolidinone ; R (+) – 4-амино-3-isoxazolidinone; (г) -4-амино-3-isoxazolidone; seromycin; orientomycin; (4г) -4-амино-1,2-оксазолидин-3-он; (4г) -3-oxoisoxazolidin-4-aminium; д-cyloserine

это бесцветное твердое вещество, которое вырабатывается некоторыми бактериями. это антибиотик, эффективный против микобактерий туберкулеза. так как открытие, что циклосерин способен проникать в центральную нервную систему, были проведены многочисленные исследования для оценки эффективности циклосерина для психических расстройств. было установлено, что он эффективен при лечении некоторых неврологических расстройств, из-за его действия в качестве селективного частичного агониста глутаматергических рецепторов n-метил-d-аспарагиновой кислоты (nmda), обнаруженных в базалатеральном ядре миндалины. конкретно, циклосерин влияет на сайты связывания глицина, которые важны для открытия этих каналов nmda. циклозерин устойчив в основных условиях, причем наибольшая устойчивость при ph = 11.5.

d-циклосерин представляет собой лавиндулу, вырабатываемую стрептомицетами (streptomyces lavendulae) и орхидеями стрептомицетов (s.orchidaceus) или синтезированы химическим пептидным антибиотиком широкого спектра действия. циклосерин широкого спектра действия, кроме туберкулеза, наиболее положительные и грамотрицательные бактерии, риккетция и некоторые простейшие, также оказывают ингибирующее действие на стрептомицин, виомицин аминосалицилатов кислотостойкий микобактерий туберкулез, изониазид, пиразинамид, также играют роль. циклосерин и изониазид для туберкулеза h37rv синергия мягкая, и стрептомицин ни синергии нет. проявляется антагонизм. это антибактериальные средства этого продукта, увеличение дозы или продление продолжительности действия бактерий, нет. стерилизация.

механизм d-циклосерина антибактериальный эффект заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликана клеточной стенки, потому что это структурный аналог d-аланина, d-аланин может быть ингибирован конкурентно с процессом синтеза пептидогликана двумя важными ферментами – аланинрацемазой и d-аланил-д-аланинсинтетазой. его микобактерий туберкулез (mycobacterium tuberculosis) слаб, стрептомицин только 1 / 10-1 / 20. Преимущества лекарственно-устойчивых штаммов бактерий эффективны, и меньше сопротивляемости ему. его можно использовать в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами для лечения туберкулезного туберкулеза, вызванного туберкулезом, вызванного.

циклосерин является лекарством второй линии, может ингибировать рост микобактерий туберкулеза, но эффект является относительно слабым лекарством первой линии, эффективность tb низкая, один может вызвать сопротивление, но сопротивление происходит медленно, чем другое анти-tb лекарственное средство, среди других анти-tb лекарств и без перекрестной резистентности. антибактериальный механизм действия заключается в том, чтобы ингибировать синтез пептидогликана клеток клеточной стенки клеточной стенки, так что дефект. основным структурным компонентом стенки бактериальной клетки является пептидогликан клеточной стенки, n-ацетилглюкозамин (gnac) и n- и пять пептидов, связанных ацетилмураминовой кислотой (mnac), поочередно связаны друг с другом. образованный цитоплазматический пептидогликановый предшественник может быть затруднен ингибитором циклосерина циклосерина, ингибирующим рацемазу, и d-аланинсинтетазой может препятствовать образованию кислотных н-ацетилмурамических пяти пептидов.