Модель: | MOS 15663-27-1 |
марка: | mosinter |
молекулярная формула: | cl2h6n2pt |
Спецификация: | ср / УСП / ер |
плотность: | 3 & |
цисплатин (CAS: 15663-27-1)
пункт | индекс |
молекулярная формула | cl2h6n2pt |
молекулярная масса | 300.05 |
Спецификация | CP/USP/EP |
появление | желтый кристаллический |
температура плавления | 340 °(разл.)(освещенный.) |
плотность | 3,7 г / см3 |
цисплатин, цисплатина или цис-диамминилхлорплатина (ii) (cddp) является препаратом химиотерапии. это был первый член класса платиносодержащей противораковой медицины, который нет. также включает карбоплатин и оксалиплатин. эти комплексы платины реагируют in vivo, связывание и вызывать сшивание dna, который в конечном счете вызывает апоптоз (запрограммированная гибель клеток).
цисплатин вводят внутривенно как кратковременную инфузию в нормальном физиологическом растворе для лечения твердых злокачественных новообразований. он используется для лечения различных видов рака, включая саркому, некоторые карциномы (например, мелкоклеточный рак легких, и рак яичников), лимфом, и опухоли зародышевых клеток. он используется в комбинации с блеомицином и винбластином при тестикулярном раке.
цисплатин особенно эффективен против рака яичка; скорость лечения была улучшена с 10% до 85%.
Кроме того, цисплатин используется в терапии шнека.
после администрации, один из хлоридных лигандов медленно смещается водой (аква-лигандом), в процессе, называемом аквапиталом. водный лиганд в полученном [ptcl (h2o) (nh3) 2] + сам легко смещается, позволяя атому платины связываться с основаниями. оснований на dna, предпочтительнее гуанин. после образования [ptcl (гуанин-дна) (nh3) 2]+, сшивание может происходить за счет смещения другого хлоридного лиганда, обычно другим гуанином. цисплатиновые сшивки dna несколькими различными способами, препятствуя делению клеток митозом. поврежденный dna вызывает ремонтные механизмы dna, которые, в свою очередь, активируют апоптоз, когда ремонт оказывается невозможным. в 2008, исследователи смогли показать, что апоптоз, индуцированный цисплатином на раковых клетках рака толстой кишки человека, зависит от митохондриальной серин-протеазы omi / htra2. поскольку это было продемонстрировано только для клеток карциномы толстой кишки, остается открытым вопрос, если белок omi / htra2 участвует в индуцированном цисплатином апоптозе в карциномах других тканей.
Наиболее заметными среди изменений в dna являются 1,2-внутрикратные сшивки с пуриновыми основаниями. к ним относятся 1,2-intrastrand d (gpg), которые образуют почти 90% аддуктов и менее распространены 1,2-intrastrand d (apg) аддукты. 1,3-intrastrand d (gpxpg) аддукты, но легко вырезаются нуклеотидным иссечением (ner). другие аддукты включают межвязкие сшивки и нефункциональные аддукты, которые были постулированы для содействия активности цисплатина. взаимодействие с клеточными белками, особенно белки домена hmg, также был разработан как механизм вмешательства в митоз, хотя это, вероятно, нет. его основной метод действий.
что цисплатин часто обозначают как алкилирующий агент, он не имеет алкильной группы и поэтому не может проводить реакции алкилирования. он правильно классифицируется как алкилирующий.
комбинированная химиотерапия цисплатина является краеугольным камнем лечения многих видов рака. начальная реакция платины высока, но большинство пациентов с раком в конечном итоге рецидивируют с резистентностью к цисплатину. были предложены многие механизмы резистентности к цисплатину, включая изменения в поглощении клеток и оттоке лекарственного средства, повышенная детоксикация препарата, ингибирование апоптоза и увеличение восстановления dna.оксалиплатин активен в сильно резистентных к цисплатину раковых клетках в лаборатории; Однако, мало что свидетельствует о его активности в клиническом лечении пациентов с резистентным цисплатином раком.лекарственный паклитаксел может быть полезен при лечении резистентного к цисплатину рака; механизм этой деятельности неизвестен.
transplatin, транс-стереоизомер цисплатина, имеет формулу trans- [ptcl2 (nh3) 2] и не делает. проявляют сравнительно полезный фармакологический эффект. его низкая активность, как правило, считается причиной быстрой дезактивации препарата, прежде чем он сможет прийти к дне.[] токсичен, и желательно тестировать партии цис-платина в отсутствие транс-изомера. в процедуре woollins et al.. который основан на классическом тесте «Курнаков»’, тиомочевина реагирует с образцом с получением производных, которые могут быть легко разделены и обнаружены посредством hplc.
цисплатин имеет ряд побочных эффектов, которые могут ограничить его использование:
одобренный для клинического использования в Соединенных Штатах едой и лекарством (fda) в США 1978, он произвел революцию в лечении некоторых видов рака. подробные исследования его молекулярного механизма действия, с использованием различных спектроскопических методов, включая рентгеновское излучение, ЯМР-спектроскопия, и другие физико-химические методы, выявил его способность образовывать необратимые сшивки с основаниями в dna.
Для отправки отзыва вам необходимо авторизоваться.
Отзывы
Отзывов пока нет.