полимиксин b (cas: 1405-20-5) является антибиотиком в первую очередь

атрибут polyyxin b

молекулярная формула полимиксина b

Полимиксин b является антибиотиком, который в первую очередь используется для устойчивых грамотрицательных инфекций. он получен из бактерии bacillus polymyxa. полимиксин b состоит из ряда родственных соединений (см. «состав смеси»). он обладает бактерицидным действием против почти всех грамотрицательных бацилл, за исключением родов протеума и нейссерии. полимиксины связываются с клеточной мембраной и изменяют ее структуру, делая ее более проницаемой. полученное поглощение воды приводит к гибели клеток. полимиксины являются катионными, основными пептидами, которые действуют как детергенты (поверхностно-активные вещества). побочные эффекты включают нейротоксичность и острый почечный трубчатый некроз. полимиксины используются в местном препарате первой помощи неоспорина.

семейство полипептидов с присоединенной жирной кислотой; катионное моющее средство на физиологическом уровне, как гидрофильные, так и гидрофобные свойства

бактерицидный для грамотрицательных; мало влияет на грамположительные, поскольку клеточная стенка слишком толстая, чтобы обеспечить доступ к мембране

механизм действия

изменяет проницаемость бактериальной наружной мембраны путем связывания с отрицательно заряженным сайтом в слое липополисахарида, который имеет электростатическое притяжение для положительно заряженных аминогрупп в циклической пептидной части (этот сайт обычно является сайтом связывания для ионов кальция и магния); результатом является дестабилизированная наружная мембрана

жирная кислота растворяется в гидрофобной области цитоплазматической мембраны и нарушает целостность мембраны

утечка клеточных молекул, ингибирование клеточного дыхания

связывает и инактивирует эндотоксин

относительное отсутствие селективной токсичности: неспецифические для клеточных мембран любого типа, высокотоксичные.

состав смеси

полимиксин b состоит из полимиксинов b1, b1-i, b2, b3 и b6. полимиксины b1 и b2 считаются основными компонентами. эти связанные компоненты структурно идентичны, за исключением переменной группы жирных кислот на каждой фракции. результаты исследований in vitro показали незначительные различия в данных микрофона при сравнении фракций.

исследование

в дополнение к его антибиотической функции, полимиксин b использовался для очистки загрязнения эндотоксином в реагентах. полимиксин b также используется для индуцирования напряжения оболочки, чтобы исследовать реакцию организма на такой стресс. анализы напряжений на основе полимиксина, такие как это, были использованы для изучения srna-ответов у сальмонеллы enterica.

адсорбционный картридж эндотоксина

картридж для удаления эндотоксинов (toraymyxin) является медицинским устройством для очистки крови, и он использует полимиксин b в качестве иммобилизованного адсорбента. индустрия тора разработала лечение.

спектр восприимчивости

Полимиксин b использовался для лечения инфекций мочевых путей и менингита, вызванных pseudomonas aeruginosa и haemophilus influenzae, соответственно. ниже приведены данные по восприимчивости микроорганизмов для нескольких медицинских значимых микроорганизмов.

haemophilus influeznae: ≥0.8 мкг / мл

синегнойной: 0.25 мкг / мл – 1 мкг / мл